Antispasmodiske medikamenter - klassifisering, handling, bruksanvisning og anmeldelser

Hoved Gastritt

Antispasmodika refererer til medisiner som eliminerer spastisk smerte, et av de mest ubehagelige symptomene i nærvær av patologier i indre organer. Reduser smerte, slapp av muskler, lindre spasmer.

De hjelper godt, handler raskt.

Klassifisering

Antispasmodiske medikamenter klassifiseres i henhold til deres virkningsmekanisme for følgende:

  • Myotropisk, virker direkte på celler med glatte muskler, mens de biokjemiske prosessene forandrer seg inne i dem. Grunnlaget for disse antispasmodene er: gimekromon, halidor, pinaveriumbromid, otyloniumbromid, mebeverin, nitroglyserin, isosorbiddinitrat, gimekromon, bendazol, papaverin, bencyclan, drotaverin. Ganske en omfattende liste over antispasmodiske medikamenter.
  • For hodepine brukes nevrotropiske oftere, noe som påvirker prosessene for overføring av nerveimpulser til nervene, noe som stimulerer de glatte musklene i de indre organene. Disse er hovedsakelig M-antikolinergika, så som atropinsulfat og lignende: buscopan, hyoscine butylbromid, ganglefen, aprofen, difacil, arpenal, prifinium bromide, methocinium, belladonna preparater, hyoscylamine, scopolamine, platifillin.

Inkludert at det er en klassifisering av antispasmodiske medikamenter etter deres opprinnelse:

  • Kunstige medisiner.
  • Naturlige antispasmodika: mynte, Tsjernobyl urt, vanlig tann, svart henbane, Mai liljekonvall, nyrete (ortosifon), calamus, oregano, kamille, belladonna, lovage.

Slipp skjema

Antispasmodiske medikamenter produseres i form:

  • Ampoule (intramuskulær og intravenøs) - "Platyphyllin", "Papaverin", "Spakovin", "No-shpa", "Droverin", "Trigan", "Dibazol".
  • Capsule - "Duspatalin", "Sparex".
  • Dråper tatt internt - "Zelenin", "Valoserdin".
  • Hel frukt - spisskummen.
  • Granulat for å klargjøre løsningen - "Plantacid", "Plantaglucid".
  • Rektale suppositorier - "Papaverine", belladonna-ekstrakt, "Buscopan".
  • Tinkturer - peppermyntetinktur.
  • Nettbrett - "Platyphyllin", "Papaverin", "Besalol", "Bekarbon", "Papazol", "Trimedat", "Nikoshpan", "Vesikar", "Dicetel", "Spazoverin", "Driptan", "No-Shpalgin "," Spazmonet-Forte "," Spazmol "," Spazmonet "," No-Shpa Forte "," Nosh-Bra "," Drotaverin-Ellada "," Drotaverin "," No-Shpa "," Galidor "," Buscopan ".

Indikasjoner for bruk

Generelle indikasjoner for bruk av medikamenter er: hjerte- og karsykdommer, hypertonisitet, eliminering av smerter ved irritabelt tarmsyndrom, fjerning av kolikk, eliminering av spasmer i urin- og galleveiene, glatte muskler i mage-tarmkanalen.

Alle typer antispasmodiske medikamenter må brukes strengt etter legens anvisninger, forutsatt at diagnosen stilles nøyaktig.

Antispasmodika for barn

Hver produsent spesifiserer funksjonene for å ta stoffet av barn. For eksempel er ikke noen former for drotaverine foreskrevet for barn under 2 år, andre anbefaler en daglig dose på 40-120 mg til barn fra 1-6 år gamle, opptil 3 ganger om dagen, for barn fra 6 år, en dose på 80-200 mg opp til 5 ganger pr. dag.

Butylbromidhysosin bør ikke gis til barn under 6 år. Pinaverium bromide anbefales ikke til barn under 18 år. Naturlige antispasmodika er tilberedt fra individuelle planter eller samlinger som inneholder stilker, blader, røtter, blomster. De er foreskrevet for barn for sykdommer som er ledsaget av kramper og spasmer. Antispasmodiske legemidler kan være foreskrevet.

For nyfødte er de veldig begrensede. Det er bare et lite antall barnelege godkjente babyer. Oftere forskriver leger urtepreparater til barn som inneholder naturlige krampeløsninger: olje av dill, anis, fennikel, peppermynte.

Med hodepine

Antispasmodika mot hodepine, som har oppstått på grunn av sirkulasjonsforstyrrelser i hjernen eller spasmer fra cerebrale kar, bidrar til å redusere dens intensitet (tabletter "Bencyclan", "Papaverine", "Drotaverin"). Inkludert lindre angrep og gi god effekt, komplekse preparater som inneholder smertestillende og betennelsesdempende komponenter, i tillegg til krampeløsninger. En liste over medisiner mot magesmerter er presentert nedenfor..

Med blærekatarr

Med blærekatarr kan utnevnelse av krampeløsninger bidra til å lindre smertefull krampe, redusere tone, redusere trang til å urinere og lindre ubehagelige symptomer. For behandling av denne sykdommen er medisiner basert på drotaverin effektive: "Bencyclan", "Platyphyllin" -injeksjoner, "Papaverine" og "No-Shpy" -tabletter..

Eldre er foreskrevet antispasmodika med forsiktighet, og tar hensyn til samtidig patologier og sykdommer, inkludert samtidig administrering av andre medisiner, hvis virkning kan påvirke effektiviteten av å ta antispasmodika, og omvendt.

Antispasmodika for nyrekolikk, som er preget av sterke smerter, brukes først og fremst for å lindre smerter under et angrep. Pasienten får forskrevet injeksjoner av "Platyphyllin" 1 mg eller tabletter på 5 mg, for barn etter alder er doseringen fra 0,2 til 3 mg, tabletter "Atropine" og "Drotaverin" kan også forskrives.

Tarmpreparater

Når du ordinerer antispasmodiske medikamenter i tarmen, må det huskes at de kan forårsake forstoppelse, spesielt hos eldre med svekket tarmfunksjon. Derfor må dette øyeblikket også tas i betraktning når du forskriver medisiner. Pinaveriumbromid har en utmerket krampaktig effekt for forskjellige tarmsykdommer (tatt med måltider med en stor mengde væske, uten å tygge eller løse opp, 50 mg opptil 4 ganger om dagen). Resepsjonen anbefales ikke for barn..

For behandling av avføringsforstyrrelser, magesmerter, irritabelt tarmsyndrom og sekundære spasmer, bruk legemidlet "Mebeverin" 1 tablett 3 ganger om dagen, 1 kapsel 2 ganger før måltider i 20 minutter (daglig dosering er 400 mg). Ved tarmsykdommer er bruken av antikolinergiske midler begrenset på grunn av lav effekt og bivirkninger. Listen over antispasmodiske medikamenter for tarmen kan sjekkes med legen.

Antispasmodika mot kolecystitt er med på å redusere smertsymptomer, for eksempel er antikolinergika foreskrevet ("Platyphyllin", "Atropine"), samt "Drotaverin" og "Papaverin". Det mest effektive kan betraktes som utnevnelse av mebeverinhydroklorid 2 ganger om dagen, 200 mg, pinaveriumbromid 3 ganger om dagen, 100 mg. Bruk av tonic medisiner er indisert for hypoton dyskinesi, men antispasmodika bør unngås. For terapi med kolecystitt anbefales det å ta en infusjon av peppermynte (naturlig antispasmodisk) i et halvt glass etter måltider 3 ganger om dagen.

Med osteokondrose

Med osteokondrose bidrar antispasmodika til å lindre muskelspenninger, forbedre blodsirkulasjonen i nærmiljøet, og dette reduserer i sin tur alvorlighetsgraden av smerter og påvirker pasientens velvære. Når osteokondrose ofte er foreskrevet "Drotaverin" og "Papaverin".

Med gastritt kalles antispasmodika en av de mest effektive medisinene som lindrer smerter og ubehag. Anmeldelser vitner om dette. Det er nødvendig å ta hensyn til når du tar at antikolinergika kan bidra til utseendet av en tilleggseffekt, nemlig en reduksjon i syreindeksen. Derfor tas overflødig sekresjon med i betraktningen.

Urolithiasis sykdom

Med urolithiasis er en av dens manifestasjoner preget av endringer i nyrene og urinveiene. Under kolikk oppstår smerter, sjelden akutte, oftere konstante, kjedelige, verkende, og derfor tar antispasmodiske medikamenter, inkludert komplekse, med på å lindre pasientens tilstand ved å lindre spasmer i de glatte musklene i urinlederne. "Benziklan" og "Drotaverin", inkludert komplekse antispasmodika, må kombineres med medikamenter som kan føre til utslipp og ødeleggelse av steiner.

kolitt

Hvis pasienten har iskemisk eller kronisk kolitt, foreskrives han "Drotaverin" og "Papaverine" 1-2 tabletter 2-3 ganger om dagen, samt "Platyphyllin" for å svekke den voldsomme tarmen peristaltikk, lindre spasmer og redusere smerter. Under diaré bør belegg og astringenter kombineres med atropinsulfat..

Spasmolytiske planter tas som infusjoner eller avkok for medisinske formål og instruksjoner. I tillegg er de ofte inkludert i de viktigste aktive komponentene i forskjellige medisiner. Legemidlet kan være helt naturlig eller en kombinasjon av syntetiske og naturlige ingredienser.

Spesiell gruppe

En spesiell gruppe antispasmodika inkluderer komplekse medikamenter (for eksempel smertestillende og antispasmodika "Spazmalgon", "Baralgin"), som kombinerer antispasmodika med forskjellige virkningsspekter, så vel som natriumbikarbonat, natriummetamizol, nikotinsyre, planteekstrakter (tansy, belladonna, mynte), smertestillende midler og andre komponenter. Disse antispasmodiske medikamentene hjelper veldig godt mot hodepine..

Anmeldelser indikerer at de er effektive for spasmer i hjernen, perifere arterier, hjelper til med å eliminere funksjonsforstyrrelser i hjerte- og karsystemet, så vel som spastisk smerte. Før du bruker dette eller det medikamentet, må du oppsøke lege.

Vi har gjennomgått en liste over krampelignende medisiner mot smerter. Vi håper informasjonen var nyttig for deg..

Liste over antispasmodika mot smerter i tarmen

Antispasmodika er en gruppe medikamenter som avvikende i sin virkningsmekanisme lindrer spasmer og smertsyndrom i forskjellige organer (bronkier, mage-tarmkanal, blodkar osv.).

Krampe er en patologisk økt sammentrekning av glatte muskelceller i organer, som oppstår under påvirkning av ugunstige faktorer og manifesteres av smertesyndrom. De fleste sykdommer fra mage-tarmkanalen manifesteres av smerter på bakgrunn av krampe. For å lindre disse symptomene brukes gastrointestinale antispasmodika, som er inkludert i den generelle gruppen av antispasmodika, men utmerker seg med en mer selektiv effekt på fordøyelseskanalen..

Typer og liste over legemidler mot gastrointestinal antispasmodika

Antispasmodika, avhengig av virkningsmekanisme, er delt inn i to store grupper:

Myotropiske antispasmodika

Handlingsmekanismen er basert på fjerning av spasmer ved direkte virkning på celler med glatte muskler. Medisinene i denne gruppen kan brukes i lang tid..

Det er følgende myotropiske antispasmodika, som brukes i gastroenterologi:

  • Papaverine hydrochloride (Papaverine). Handlingsmekanismen er assosiert med å blokkere fosfodiesterase - et enzym som er involvert i transporten av kalsiumioner til glatte muskelceller. Et overskudd av kalsium inne i cellen fører til sammentrekning; når denne prosessen er blokkert, oppstår avslapning og spasmer lettet. Legemidlet er godkjent for bruk hos barn og gravide. Det er mye brukt i gastroenterologisk praksis. Lindrer raskt spasmer og lindrer smerter, men 5 ganger svakere enn drotaverine.
  • Drotaverin (Drotaverin, No-Shpa, Spazmol). Papaverinlignende krampeløsende. Når det gjelder virkningsmekanismen, skiller den seg ikke fra papaverin, men den har en mer uttalt antispasmodisk effekt, som i varighet overskrider virkningen av papaverin. Trenger ikke inn i sentralnervesystemet. Det er et universelt antispasmodisk middel og tolereres godt. I terapeutiske doser gir det ikke bivirkninger. Den trenger raskt inn i vev og organer og har en effekt uavhengig av årsaken som forårsaket spasmen. Inkludert i standardene for omsorg for magesmerter.
  • Pinaveria bromide (Dicetel). Selektiv kalsiumkanalblokker. Ved å forhindre penetrering av kalsium i cellen, fører det til avslapning. Det brukes hovedsakelig for å lindre spasmer i tykktarmen. Langvarig bruk forårsaker ikke tarmhypotensjon. På grunn av den lave absorpsjonen fra tarmen, har den ikke systemisk effekt på kroppen og forårsaker praktisk talt ikke bivirkninger. Klinisk effekt og sikkerhet bekreftet av multisenterstudier. Har ingen effekt på det kardiovaskulære systemet.
  • Otiloniumbromid (Spasmomen). Handlingsmekanismen og farmakodynamikk (distribusjon i kroppen, utskillelse, bivirkninger) skiller praktisk talt ikke fra Dicetel, men i Russland er etterspørselen etter dette stoffet ikke høyt..
  • Mebeverinhydroklorid (Duspatalin). Det er en natriumkanalblokkering. Sodium er involvert i muskelcellekontraksjon. Med blokkeringen av natriumkanaler er dens penetrering begrenset, og cellekontraksjon undertrykkes. Det viktigste handlingsstedet er tynntarmen. Legemidlet akkumuleres ikke i kroppen, og krever derfor ikke korreksjon av den terapeutiske dosen hos eldre pasienter. Fungerer godt for å behandle krampesmerter hos personer med irritabel tarm.

Nevrotropiske antispasmodika

Mekanismen for virkning av medikamenter fra denne gruppen er assosiert med å blokkere ledning av eksitasjon fra nerveender eller ganglia til glatte muskelceller i indre organer.

De fleste medisiner tilhører M-antikolinergika. Den spasmolytiske effekten er assosiert med blokkering av M-kolinerge reseptorer i menneskekroppen. Disse reseptorene er ansvarlige for utskillelse av saltsyre i magen, arbeidet i spytt- og svettekjertlene, øker tonen til glatte muskler i fordøyelseskanalen og reduserer hjerterytmen. Når de er blokkert, slapper musklene i mage-tarmkanalen, spesielt de øvre delene (spiserør, sfinkter av Oddi, mage, galleblæren). M-kolinergiske reseptorer finnes praktisk talt ikke i tarmen, så de fleste medisiner i denne gruppen har ingen effekt på magesmerter forårsaket av sykdommer i nedre fordøyelseskanal, noe som begrenser bruken av dem.

  • Atropinsulfat (Atropine). Det er en plantealkaloid av en rekke giftige planter (henbane, dope). Handler på M-kolinerge reseptorer lokalisert i periferien og i sentralnervesystemet. Det har en effekt på arbeidet til et stort antall organer (fordøyelsessystemet, luftveiene, hjerte-kar, endokrine kjertler, hjerne, iris, etc.). Bruken er begrenset av den hyppige utviklingen av bivirkninger fra forskjellige organer og systemer. Har et lavt terapeutisk doseområde, noe som øker risikoen for overdose.
  • Platyphylline hydrotartrate (Platyphyllin). Vegetabilsk alkaloid av grunnkjerring. Svakere enn atropin 5 ganger effekten på mage-tarmkanalen. I mindre grad gir det bivirkninger sammenlignet med atropin. Brukes i nødhjelp for å lindre smertespasmer.
  • Hyoscine butylbromide (Buscopan, Neoscopan). En av de mest studerte antispasmodene, som har et optimalt forhold mellom effektivitet og sikkerhet. Legemidlet har en effekt på undertypene av M-kolinergiske reseptorer, som er lokalisert i mage-tarmkanalen, og påvirker derfor ikke sentralnervesystemet, bronkier og blodkar. Den antispasmodiske effekten på mage-tarmkanalen er 44 ganger sterkere enn effekten av drotaverin. Hovedanvendelsen er spastiske tilstander i den øvre fordøyelseskanalen (spiserør, mage). Når du tar medisinen, kan tørr munn, døsighet, en økning i hjerterytmen og andre atropinlignende effekter som ikke krever spesiell behandling sjelden forekomme.
  • Metacin. Trenger ikke gjennom blod-hjerne-barrieren. Reduserer sekresjonen av saltsyre i magen. Reduserer tonen i den øvre fordøyelseskanalen. Forårsaker atropinlignende bivirkninger (munntørrhet, lammelse av overnatting osv.). Det brukes hovedsakelig til behandling av magesår som en del av kompleks terapi.
  • Chlorosil. Lite skiller seg fra Metacin i farmakologisk virkning og bivirkninger.

Antispasmodika for barn

I barndommen er funksjonsforstyrrelser i mage-tarmkanalen, for eksempel spastisk dyskinesi, mer vanlig. Alle deler av fordøyelsessystemet (galleblæren, tarmen, magen osv.) Er utsatt for spastisk tilstand. Hos barn brukes begge gruppene antispasmodika for å behandle slike forhold, men aldersbegrensninger og egenskaper ved barnets kropp tas i betraktning i forskjellige aldersintervaller (umodenhet for noen leverenzymer opp til 12 år gamle, magesyre i en tidlig alder og hos eldre barn, etc.), er medisiner foreskrevet strengt i henhold til indikasjoner.

Følgende antispasmodiske medikamenter er tillatt for bruk hos barn:

Indikasjoner for bruk

  • tarmkolikk med irritabelt tarmsyndrom;
  • proktitt;
  • tenesmus;
  • Pylorusspasme;
  • magesår i tolvfingertarmen og magen;
  • spastisk dyskinesi i galleveiene;
  • spastisk kolitt;
  • intestinal dyskinesi.

Kontra

AbsoluteSlektning
  • overfølsomhet for en hvilken som helst komponent av stoffet;
  • paralytisk tarmobstruksjon for Buscopan;
  • glaukom og utvidelse av prostatakjertelen for M-antikolinergika.

Naturlige antispasmodika

  • Plantex.
  • Dill duftende frukt.
  • Gastrocap.
  • Plantacid.
  • Fennikel frukt.

Andre metoder for å lindre smerter

Ikke-medikamentelle metoder for å lindre smertespasmer inkluderer fysioterapiprosedyrer:

  • Elektroforese med novokain, platyfylline, atropin, papaverin.
  • Parafinterapi. Varme reduserer smerte, utvider blodkar, slapper av muskelceller.

Antispasmodika: virkningsmekanisme, indikasjoner, kontraindikasjoner

I behandlingen av nesten alle sykdommer i fordøyelseskanalen er det et sted for krampeløsende midler - en gruppe medikamenter som reduserer den motoriske aktiviteten til glatte muskler, og slapper av disse cellene. Vi vil snakke om typene, virkningsmekanismene til disse stoffene, samt om indikasjoner, kontraindikasjoner og funksjoner ved bruk i artikkelen vår, og i den andre delen vil vi liste opp antispasmodika som er mest brukt i dag..

Klassifisering

Avhengig av virkningsmekanisme er alle antispasmodika som påvirker de glatte musklene i mage-tarmkanalen delt inn i to store grupper: nevrotropisk og myotropisk.

Nevrotropiske antispasmodika hemmer overføringen av nerveimpulser til glatte muskelceller. Disse inkluderer:

  • m-antikolinergika med sentral og perifer virkning (også kalt atropinlignende) - atropin, platifillin, belladonna-preparater (belladonna);
  • m-antikolinergika av perifer virkning - prifiniumbromid, hyoskopbutylbromid, metociniumbromid;
  • antikolinergika av sentral virkning (difacil, aprofen, ganglefen og andre).

Myotropiske antispasmodika virker på cellene i glatte muskler i seg selv, uten å påvirke nervesynapene og impulsledningen. Disse inkluderer følgende medisiner:

  • ikke-selektive antagonister av Ca 2+ -kanaler - pinaveria og otyloniumbromid;
  • blokkere konjugert med acetylkolinreseptoren Na + -kanaler - mebeverin;
  • kolecystokininanaloger - hymekromon;
  • givere av nitrogenoksid (nitrater) - isosorbid dinitrat og nitroglyserin;
  • fosfodiesterasehemmere - drotaverin, papaverin, bencyclan.

Mekanismen for sammentrekning av glatte muskelceller: det grunnleggende om fysiologi

Denne og de neste seksjonene er beregnet på nysgjerrige lesere som ikke bare er interessert i stoffets navn og dose for en spesifikk sykdom, men også mekanismene som oppstår i kroppen vår under påvirkning. Resten kan i prinsipp hoppe over dem og umiddelbart gå videre til seksjonen "Indikasjoner".

Enhver prosess i kroppen vår skyldes flere etter hverandre fysiologiske reaksjoner. Det samme gjelder prosessen med å redusere MMC.

Et stoff kalt acetylcholine spiller en viktig rolle i å stimulere sammentrekningen av glatte muskelceller. Flere typer reseptorer er plassert på overflaten av glatte muskelceller, som hver utfører en strengt definert funksjon. Dermed samvirker acetylkolin med muskarinreseptorer av type 3, noe som fører til åpning av kalsiumkanaler lokalisert i cellemembranen og tilstrømningen av Ca 2+ -ioner i cellen, inn i cytoplasma. Disse ionene samhandler med et spesielt protein som også er til stede i cytoplasmaen - calmodulin (dens funksjon er kalsiumbinding) og aktiverer et enzym - myosin lettkjedekinase (et protein som danner grunnlaget for glatte muskelceller). Sistnevnte aktiverer myosin, noe som gjør det mulig å samhandle med proteinaktinet (det finnes også i en glatt muskelcelle). Disse 2 proteinene danner bindinger med hverandre og ser ut til å skifte, henvende seg til hverandre - cellen trekker seg sammen.

Slik skjer prosessen med å redusere MMC normalt.

Handlingsmekanisme og effekter av krampeløsninger

Hovedeffekten av medikamenter i denne gruppen - antispasmodisk - er basert på interferensen av deres komponenter i mekanismene for sammentrekning av glatte muskelceller, som som hovedregel utgjør det midterste laget av veggene i fordøyelseskanalen..

  • M-antikolinergika blokkerer muskarinreseptorer av type 3, som er plassert på overflaten av glatte muskelceller, og type 1, lokalisert i autonome nerveknuter. Konduksjon av en nerveimpuls gjennom disse reseptorene er blokkert, et handlingspotensial oppstår ikke, og glatte muskelceller slapper av. Innvirkning på m1-kolinerge reseptorer er også ledsaget av en antisekretorisk effekt.
  • Sentrale antikolinergika har, i tillegg til de viktigste som er nevnt over, også en beroligende effekt.
  • For sammentrekning av en glatt muskelcelle er det nødvendig at natrium- og kalsiumioner kommer inn i den i tilstrekkelige mengder. Blokkeringen av natriumkanaler, som utføres av mebeverin, fører til det faktum at interaksjonen av acetylkolin med den muskarine kolinerge reseptoren type 3 ikke er ledsaget av inntreden av natriumioner i cellen, og deretter forstyrres kalsium - sammentrekningsprosessen.
  • Kalsiumkanalblokkere fører til forstyrrelse av prosessene for innføring av kalsiumioner i SMC-cellens cytoplasma, noe som forstyrrer kjeden av reaksjoner som er nødvendige for å redusere den.
  • Fosfodiesterasehemmere virker på enzymet med samme navn, noe som, som et resultat, igjen fører til en reduksjon i nivået av kalsiumioner i cytoplasmaet og en reduksjon i kontraktiliteten til denne cellen. I tillegg virker disse stoffene på calmodulin, og reduserer dens aktivitet..
  • Nitrater (nitrogenoksiddonorer) samhandler med spesielle reseptorer, og danner stoffer som syntetiserer syklisk guanosinmonofosfat (cGMP) inne i MMC. Det siste fører til en reduksjon i nivået av kalsiumioner i cytoplasmaet i cellen og som en konsekvens til dens avslapning..
  • Kolecystokinin-analoger virker selektivt på lukkemuskelen i galleblæren og Oddi, slapper dem av, og sikrer derved utstrømningen av galle fra blæren i tolvfingertarmen, og reduserer trykket i galleveien. Disse stoffene påvirker ikke andre deler av fordøyelseskanalen..

indikasjoner

Hovedmålet med å ta medisiner fra denne gruppen er å eliminere viscerale smerter i magen - den som er forårsaket av krampe (skarp sammentrekning) av glatte muskelceller i hule organer i fordøyelseskanalen..

Denne veldig spasmen anses som en universell reaksjon som oppstår som respons på en patologisk prosess (ofte inflammatorisk) i et organ. I tillegg utvikler det seg når organets lumen blokkeres - mekanisk hindring.

Avslapning av en glatt muskelcelle fører til en reduksjon i tonen i veggen i det berørte organet og trykk i lumen, som er ledsaget av et redusert smerte, normalisering av utstrømningen av innholdet fra organet (for eksempel galle fra galleveiene), og forbedret blodtilførsel til veggen..

For nesten alle slags magesmerter brukes antispasmodika som førstelinjemedisiner (selvfølgelig ikke uavhengig, men i kombinasjon med andre medikamenter, spesielt med innhyllingsmedisiner).

Hvis bruk av medikamenter fra NSAID-gruppen (analgin, diklofenak) er så fulle, så å si, med "sletting" av symptomene på akutt kirurgisk patologi (de kan ikke tas kategorisk for symptomer på et akutt underliv), er antispasmodika ikke en slik trussel, derfor brukes de i disse situasjonene.

Nevrotropiske antispasmodika påvirker ikke bare m3-, men også på m1- kolinerge reseptorer, noe som fører til en reduksjon i utskillelsen av fordøyelsesenzymer fra celler. Deres bruk er å foretrekke i kliniske situasjoner der den antisekretoriske effekten er nødvendig for å forbedre pasientens tilstand (for eksempel ved akutt pankreatitt).

I tillegg til gastroenterologi er antispasmodika mye brukt i andre grener av medisin, spesielt innen urologi og gynekologi - de brukes med hell for å eliminere spasmer av glatte muskler i blæren og andre deler av urinveiene, så vel som livmoren.

Kontra

I noen tilfeller er bruk av krampeløsninger uønsket og truer til og med med å forverre den menneskelige tilstanden. Kontraindikasjoner er:

  • individuell overfølsomhet for medikamentkomponenter;
  • megacolon av hvilken som helst art;
  • alvorlige akutte tarminfeksjoner, med alvorlig russyndrom;
  • kroniske inflammatoriske tarmsykdommer (spesielt NUC og Crohns sykdom) i det aktive stadiet;
  • pseudomembranøs kolitt.

De tre siste sykdommene er farlige fordi bruk av antispasmodika med sitt moderat og alvorlige forløp, feber, alvorlig russyndrom, og så videre, øker risikoen for tykktarmshypertrofi betydelig - en patologi som kalles "megacolon". Dette er en alvorlig komplikasjon som kraftig reduserer pasientens livskvalitet, i noen tilfeller - det truer henne, og krever kirurgisk inngrep.

Konklusjon

Antispasmodika er en gruppe medikamenter som er mye brukt i gastroenterologi som førstelinjemedisiner for behandling av magesmerter (magesmerter). Det er to grupper av disse medikamentene - nevrotropiske og myotropiske antispasmodika, som hver inkluderer undergrupper, forskjellige i virkningsmekanisme, men fører til samme resultat - avslapning av glatte muskelceller og smertelindring. I denne artikkelen har vi kort gjennomgått disse mekanismene, og snakket også om generelle indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk av antispasmodika, og i den andre delen av den vil vi kort vurdere hovedrepresentanter for denne farmakologiske gruppen..

Antispasmodics - liste over medisiner

Antispasmodics - medisiner for å eliminere smertefulle sensasjoner provosert av spasmer av glatte muskler. Disse farmakologiske medisinene reduserer ikke bare alvorlighetsgraden av symptomer, men brukes også i kompleks terapi av forskjellige sykdommer. Oftest brukes antispasmodika i behandlingen av patologier i urin- og kardiovaskulærsystemet, så vel som mage-tarmkanalen. Produsenter produserer medisiner i form av injeksjonsløsninger, tabletter, kapsler, piller, rektal suppositorier. Tradisjonelle medisinoppskrifter nevner urter, blomster og røtter som har krampeløsende egenskaper..

Karakteristiske trekk ved medisiner

Den menneskelige muskulaturen består av glatte og stripete muskler. Sammentrekningene av sistnevnte kontrolleres av sentralnervesystemet. Ved hjelp av stripete muskler opprettholder en person balanse, beveger seg, endrer kroppens plassering i rommet. De er hovedsakelig lokalisert i lemmene, bagasjerommet, nakken og hodet. Glatt muskel er plassert i veggene:

Hule indre organer trekker seg sammen på grunn av tilstedeværelsen av glatte muskelmembraner. De opprettholder tonen i alle blodkar, takket være dem beveger maten seg langs mage-tarmkanalen. Hvis en person kunne kontrollere glatte muskler, ville det ikke være noen problemer i forskjellige systemer i livet hans. Men denne typen muskler er under kontroll av det autonome systemet, derfor fører innerveringsforstyrrelser og andre lidelser til spasmer..

Medisiner hjelper til med å gjenopprette den funksjonelle aktiviteten i mage, tarm, galle eller blære. Disse inkluderer antispasmodika, som slapper av de glatte musklene i hule indre organer. Som et resultat av en reduksjon i tonen i muskelfibre, stoppes ubehag forårsaket av spasmer raskt..

Klassifisering

Spastisk smerte er en integrert del av det kliniske bildet av mange sykdommer. Deres behandling begynner med inntak av antispasmodika, som lindrer symptomene, gir mulighet for en full etiotropisk og patogenetisk terapi. Noen av disse medisinene (for eksempel Duspatalin) virker bare på den glatte muskelen i visse indre organer. Denne selektiviteten hjelper deg med å unngå komplikasjoner og uønskede konsekvenser. Andre antispasmodika (Drotaverine) påvirker alle glatte muskler i menneskekroppen. Dette begrenser betydelig spekteret av pasienter i hvis behandling slike medisiner kan brukes..

Advarsel: “Antispasmodika med bredt spekter brukes med forsiktighet i behandlingen av gravide. Medisinene påvirker livmoren, noe som kan forårsake for tidlig fødsel. Kvinner som bærer et barn bør være seriøse med å velge piller, selv for en banal hodepine ".

Myotropiske medikamenter

Under påvirkning av myotropiske antispasmodika, endres den ioniske balansen i cellemembranene som et resultat av direkte virkning på glatte muskler. Den kontraktile aktiviteten til celler synker etter starten av komplekse biokjemiske reaksjoner. Antispasmodika fra denne gruppen er i stand til å slappe av de glatte musklene i visse indre organer, og redusere alvorlighetsgraden av smerte og ubehag. Disse medisinene inkluderer:

  • Papaverine;
  • Bencyclan;
  • Galidor;
  • Drotaverin;
  • Hymecromon;
  • nitroglyserin;
  • Isosorbid dinitrat;
  • Bendazole;
  • Hymecromon;
  • Mebeverin.

Myotropiske antispasmodika brukes mot forstyrrelser i mage-tarmkanalen, menstruasjonssmerter, fordøyelsessykdommer i en nevrogen etiologi. De reduserer raskt tonen i den glatte organmuskelen. Papaverinhydroklorid normaliserer den indre ledningsevnen i hjertemuskelen.

Advarsel: “Antispasmodika av forskjellige typer bør ikke tas uten resept fra legen. Legemidlene har forskjellige kontraindikasjoner, inkludert tarminfeksjoner, Crohns sykdom, barndom ".

Nevrotropiske medikamenter

Nevrotropiske antispasmodika er medisiner som kan påvirke ledningen av impulser i det autonome nervesystemet. Slike medisiner har ikke en direkte, men en indirekte effekt på glattmuskelmuskulaturen i de indre organene. De brukes i behandling av sykdommer i luftveiene og galleveiene, organer i urinsystemet og fordøyelseskanalen. I tillegg til medisinske stoffer, har nevrotropiske medikamenter også antispasmodiske egenskaper. Følgende medisiner har størst terapeutisk effekt:

  • Difacil;
  • buscopan;
  • Scopolamine arpenal;
  • Hyoscyamine;
  • Platyphyllin;
  • Aprofen;
  • Atropinsulfat;
  • Ganglefen.
Nevrotropiske antispasmodika kan variere i virkningsmekanismen på glatte muskler. Noen medikamenter normaliserer innervasjonen av impulser i sentralnervesystemet på grunn av deres evne til å påvirke reseptorer lokalisert i blodkar. På grunn av denne mekanismen synker aktiviteten til de endokrine kjertlene, hjerterytmen øker, sekresjonen av magesaft øker..


Den andre gruppen av nevrotropiske antispasmodika virker mer selektivt. De påvirker direkte reseptorene i blæren, urinrøret, magen, tarmen. De aktive stoffene i disse medikamentene trenger ikke inn i glattmuskelfibrene i de indre organene i andre viktige systemer.

Nevromotropiske medikamenter

Denne typen antispasmodisk utviser myotropiske og nevrotropiske egenskaper. Medisiner er inkludert i denne gruppen ikke bare av deres kjemiske sammensetning, men også av deres komplekse virkning på glattmuskelmuskulaturen i de indre organer og blodkar. Camilofin har en neuromyotropisk effekt på grunn av sin struktur, mens andre medisiner inneholder flere ingredienser med visse krampeløsende egenskaper.

Kombinerte medikamenter

For kombinerte eller komplekse antispasmodika er flere terapeutiske effekter karakteristiske. Baralgin, Spazgan, Spazmalgon har smertestillende og krampeløsende effekter. Noen medisiner hjelper til med å stoppe betennelse og reduserer feber. Som et resultat forbedres den menneskelige tilstanden ved å eliminere årsaken til patologien og symptomene provosert av den.

Terapeutiske egenskaper

Det er en annen klassifisering av antispasmodika, i sammenstillingen som den generelle terapeutiske effekten av medikamenter på menneskekroppen ble tatt hensyn til. Tabletter og injeksjonsløsninger viser også bivirkninger som ikke tillater bruk i terapi av pasienter med kroniske sykdommer. Noen antispasmodika kan for eksempel senke blodtrykket. De bør ikke tas for å normalisere arbeidet i mage-tarmkanalen..

Smertestillende

Leger anbefaler disse medisinene til pasienter som får diagnosen kolecystitt, pankreatitt, galle kolikk. De er effektive for smertefulle kramper i løpet av perioden. På grunn av evnen til å utvide blodkar, brukes smertestillende antispasmodika for følgende patologier:

  • migrene;
  • arteriell hypertensjon;
  • forstyrrelser i blodtilførsel til hjernen.

Noen antispasmodika lindrer smerter i hjertet, andre påvirker de glatte musklene som ligger i bronkiene. Denne gruppen inkluderer medisiner (Duspatalin), som brukes til behandling av sykdommer i fordøyelsessystemet. De reduserer ikke bare alvorlighetsgraden av smerter etter å ha spist, men hjelper også til å normalisere arbeidet i mage-tarmkanalen..

vasodilator

Gruppen av myotropiske antispasmodika inkluderer medisiner med en vasodilaterende effekt, som oppstår på grunn av avslapning av de glatte musklene i hule indre organer og blodkar. Medisinene brukes først og fremst for å lindre smerter. Myotropiske antispasmodika brukes ikke bare til å behandle organer i forskjellige vitale systemer, men også som et profylaktisk middel for å forhindre tilbakefall av kroniske patologier..

Euphyllin viser ikke bare egenskapene til et antispasmodisk middel, men er også i stand til å utvide blodkar. Dette stoffet brukes ofte i en injiserbar formulering for å redusere vedvarende venøst ​​eller intrakranielt trykk. Euphyllin brukes ikke til å behandle pasienter med koronarinsuffisiens, da en av bivirkningene er takykardi.

hypotensiv

Nikotinsyre, fenobarbital og papaverinhydroklorid brukes i kombinasjon for å lindre spasmer av blodkar lokalisert i hjernen og senke blodtrykket. Bruk av antispasmodika i behandling av hypertensive pasienter er viktigst ved åreforkalkning. Drotaverine, selv om det er svakt, senker blodtrykket. Dette stoffet påvirker ikke årsaken til patologien, men det eliminerer godt sitt viktigste symptom - hodepine.

Anbefaling: “Hvis smerter i fordøyelsesorganene, hode, nedre del av magen oppstår oftere 2-3 ganger i måneden, bør du ikke drukne dem med krampeløsende midler. Det er nødvendig å melde seg på en konsultasjon med en lege for å gjennomføre en undersøkelse og fastslå årsaken til ubehaget ".

Antispasmodics: klassifisering, virkningsmekanismer, en liste over populære medisiner

Hver person minst en gang i livet har møtt en av typene kroppens defensive reaksjon på negative faktorer i det indre og ytre miljø - spastisk smerte. Det oppstår på grunn av sammentrekning av glatt muskelvev, som er til stede i nesten alle vitale systemer: fordøyelsessystem, utskillelse, muskel- og skjelett osv..

Ofte oppstår spastisk smerte når en farlig patologi vises, forstyrrelser i nervesystemet eller hormonelle forandringer hos menn og kvinner. En krampe kan påvirke en muskel eller flere grupper. Under denne prosessen er blodstrømmen til det skrumpne vevet sterkt begrenset. Dette øker smertesyndromet..

For å bli kvitt den smertefulle sammentrekningen av vev i glatt muskel, foreskriver spesialleger målrettede medisiner - krampeløsende midler.

Antispasmodics: klassifisering, liste over de mest populære medisinene

Antispasmodika er medisiner, hvis viktigste virkning er å redusere antall og intensitet av spasmer og eliminere smerten som oppstår ved dem. De er førstevalget for magesmertsyndrom (magesmerter).

Avhengig av arten av den spastiske reaksjonen disse medikamentene virker på, er antispasmodika delt inn i følgende grupper:

  1. Nevrotropiske antispasmodika (M-antikolinergika). De forhindrer overføring av en nerveimpuls gjennom det autonome nervesystemet. En muskel som ikke har fått en fysiologisk eller patologisk kommando til å trekke seg sammen fra hjernen, slapper raskt av. I tillegg kan de ha en ekstra antisekretorisk effekt. Avhengig av virkningsmekanisme er M-antikolinergika inndelt i følgende grupper:
    • nevrotropiske antispasmodika av sentral og perifer virkning. Disse inkluderer medisiner som inneholder atropin og belladonna-ekstrakt;
    • m-antikolinergika av perifer virkning. Disse inkluderer preparater av hyoskin (buscopan), metociniumbromid og prifyria bromid;
    • antispasmodics av ​​sentral handling. Denne klassifiseringen inkluderer difacil, aprofen og andre medisiner med lignende aktive ingredienser..
  2. Myotropiske antispasmodika. Påvirke prosessene som forekommer direkte i den kontraherte muskel. Noen ganger er en krampe et resultat av mangel eller overskudd av forskjellige stoffer som kreves av muskelfibre for normal funksjon, og kan også oppstå på grunn av enzymatisk og hormonell aktivitet, for eksempel under premenstruelt syndrom hos kvinner. Stoffene i myotropiske antispasmodika forhindrer at muskelfibre trekker seg sammen, tar en lukket stilling og trekker seg kraftig sammen. Gruppen av myotropiske antispasmodika inkluderer medisiner av følgende typer:
    • ikke-selektive antagonister mot kalsiumkanaler - pinaveriabromid, otyloniumbromid (spasmomen), verapamil;
    • fosfodiesterasehemmere - papaverin, drotaverine (no-shpa), bencyclan;
    • natriumkanalblokkere - mebeverin;
    • xantinderivater - teofyllin, aminofyllin, aminofyllin, dibazol;
    • kolecystokininanaloger - hymekromon;
    • nitratmedisiner brukt innen kardiologi - nitroglyserin, isosorbid dinitrat, erinit, nitrospray, nitrong.
  3. Det er også kombinert krampaktig smertestillende medisin, kombinere forskjellige aktive medisinske stoffer. Som et resultat er stoffet ikke bare i stand til å redusere intensiteten av spasmer og slappe av glatt muskelvev, men også å bli kvitt smerter ved hjelp av en smertestillende komponent. Disse stoffene inkluderer benalgin, spazmalgon, sedalgin-neo.
  4. Ofte brukt som krampeløsende midler infusjoner og avkok av medisinske urter, som inneholder stoffer som kan påvirke sammensetningen av indre organer. I folkemedisinen brukes blomster, frukt og blader av lind, bringebær, hyllebær, hagtorn, tansy og johannesurt. Komplekset med aktive ingredienser i disse urtene bidrar til å normalisere tonen i glatt muskelvev og forbedrer blodsirkulasjonen.

Det er viktig å huske at det moderne mennesket ikke kan bruke urter som monoterapi, utelukkende i kompleks behandling..

Virkningsmekanismen til antispasmodika

Antispasmodics viktigste virkning gir deres evne til å påvirke prosessene for fysiologisk eller patologisk sammentrekning av muskelfibre. Den smertestillende effekten oppnås nettopp ved å redusere antall spastiske sammentrekninger. Dette merkes spesielt på de indre organene der glatt muskelvev linjer veggene.

Avhengig av den farmakologiske gruppen kan antispasmodika ha følgende effekter:

  • m-antikolinergika ikke la impulsen utføres av reseptorer av den tredje typen, lokalisert i områdene med glatte muskler og av den første typen, lokalisert i de autonome nerveknuter. Mangelen på potensiale hjelper til med å slappe av muskelvev og redusere sekretorisk aktivitet av de indre kjertlene;
  • sentralt virkende nevrotropiske antispasmodika har en lignende, bare mer forbedret effekt. I tillegg er de i stand til å ha en betydelig beroligende effekt;
  • blokkering av natriumkanal og kalsiumkanal ikke la aktive stoffer som provoserer spastiske sammentrekninger komme inn, samhandle med reseptorer og muskelvev. Dette forstyrrer reaksjonskjeden som utløser prosessen med kontraktil muskelaktivitet;
  • fosfodiesterasehemmere hemmer aktiviteten til enzymet med samme navn, som er ansvarlig for levering av natrium og kalsium til muskelfibre. En reduksjon i kalsiumnivået i cellen fører til en gradvis reduksjon i hyppighet og intensitet av sammentrekninger;
  • nitrater danne forskjellige forbindelser i menneskekroppen når de reagerer med dem. De resulterende stoffene syntetiserer aktivt syklisk guazinmonofosfat, noe som reduserer kalsiumnivået og slapper av celler;
  • kolecystokininanaloger påvirker hovedsakelig galleblæren, så vel som lukkemuskulaturen. Ved å slappe av glatt muskelvev, hjelper de utstrømningen av gallevæske inn i tolvfingertarmen, senker trykket inne i galleveiene.

Indikasjoner for bruk av antispasmodika

På grunn av den raske og langvarige effekten, så vel som den komplekse virkningsmekanismen, kan antispasmodika brukes på forskjellige felt:

  • med hodepine. Redusere spasmen i cerebrale kar, gjenopprette nedsatt hjernesirkulasjon, lindre det resulterende migreneeanfallet i milde stadier av sykdommen;
  • med menstruasjon. Hjelper med å fjerne spastiske sammentrekninger av reproduktive organer, stabilisere blodavfall;
  • med blærekatarr og urolithiasis. De reduserer tonen i blæren, reduserer antall trang til å urinere, lindre smerter og gjenopprette kroppens naturlige utskillelsesprosesser. Å redusere tonen i glatte organer og urinveier akselererer utskillelsen av nyrestein;

Ved blærekatarr anbefales det å bruke injiserbare antispasmodika slik at effekten oppnås så raskt som mulig. Dette er spesielt viktig for urolithiasis..

  • kombinert krampeløsning kan brukes mot hodepine, tannpine, menstruasjonssmerter, traumatiske forholdx;
  • med pankreatitt og kolecystitt. De fjerner det akutte patologiske stadiet, senker organisk kontraktil aktivitet, svekker spenningen i de interne systemene;
  • med nyre- og tarmkolikk, ledsaget av magesmerter, avføringsforstyrrelser, økt gassproduksjon;
  • med gastritt. De hjelper til med å lindre smertefulle sensasjoner bare i tilfelle gastritt og magesår som skyldes økt magesekresjon. De er i stand til å redusere sekresjonshastigheten for magesaft, noe som irriterer det betente organet;
  • med kronisk og iskemisk kolitt;
  • med en økning i funduspress i oftalmologi;
  • for traumatiske forhold og sjokkforhold;
  • med kronisk cerebrovaskulær ulykke;
  • i komplekset av adaptogen terapi med indre organtransplantasjoner og vev, så vel som i den postoperative perioden;
  • med akutte angrep av angina pectoris, vaskulære spasmer (hypertensjon);
  • med bronkialastma enhver genesis.

Siden medisinene har en sterk avslappende effekt, bør du ikke delta i aktiviteter som krever konstant konsentrasjon under behandlingen..

Bivirkninger av antispasmodika

Bivirkninger som oppstår mens du tar antispasmodika, kan variere avhengig av stoffet i seg selv, metoden for administrering og den individuelle reaksjonen i kroppen..

Det er flere generelle konsekvenser som antispasmodiske medikamenter kan ha på kroppen:

  • tørre slimhinner;
  • kvalme oppkast;
  • forstoppelse,
  • forsinkelse i vannlating;
  • mydriasis;
  • parese av aomodasjon;
  • tåkesyn;
  • cardiopalmus;
  • svakhet;
  • søvnløshet;
  • ataksi;
  • forvirring av bevissthet;
  • saktens handling;
  • døsighet;
  • allergiske reaksjoner;
  • nedsatt styrke og libido;
  • hodepine;
  • nervøsitet.

For å redusere risikoen for bivirkninger, er det nødvendig å ta stoffet strengt i henhold til instruksjonene i dosene som er anbefalt av en spesialist. Mens du tar antispasmodika, er det veldig viktig å kontrollere din fysiske tilstand og oppsøke lege i tilfelle uønskede kroppsreaksjoner.

Du må være spesielt forsiktig når du bruker krampeløsninger som et middel for å redusere angrep av bronkialastma. Konstant avslapning av bronkiene ved hjelp av krampeløsende midler kan føre til akkumulering av sekresjoner i lungene og provosere veksten av lunger i bronkiene..

Avbestilling av behandling med krampeløsende medisiner utføres i flere stadier. Plutselig seponering av bruk kan føre til alvorlige bivirkninger og abstinenssymptomer.

Kontra

Å ta antispasmodika er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • individuell intoleranse mot stoffets komponenter;
  • megacolon;
  • kroniske inflammatoriske tarmer i den akutte fasen;
  • alvorlig sklerose i hjernens kar;
  • pseudomembranosis;
  • hypertyreose;
  • myasthenia gravis;
  • autonom nevropati;
  • Downs sykdom;
  • OCI med høy alvorlighetsgrad med uttalt forgiftning av kroppen;
  • ethvert medikament brukes med forsiktighet og strengt under medisinsk tilsyn hos barn, så vel som under graviditet og amming.

Irina Kuznetsova, farmasøyt, medisinsk spaltist

19 803 totale visninger, 13 visninger i dag

Klinisk farmakologi av antispasmodika brukt i gastroenterologi

A.N.Belovol, D.Med.Sc., professor, I.I.Knyazkova, D.Med.Sc., professor, Institutt for klinisk farmakologi og intern medisin, Kharkiv National Medical University

I patogenesen av mange sykdommer, er en viktig rolle spilt av de spastiske reaksjonene i de glatte musklene i de innvendige organene. Spasmen svekker blodtilførselen til det berørte organet eller vevet, og kan også starte utviklingen av en patologisk prosess. Spasmen er ofte ledsaget av smerter av varierende intensitet..

Spastiske sammentrekninger som følger med organisk patologi (pylorospasme ved magesår, spasme i galleblæren i gallesteinsykdom (GSD) osv.) Er sekundære i sin natur og forverrer smertesyndromet forårsaket av den viktigste destruktive, inflammatoriske eller neoplastiske prosessen [1]. Ved funksjonsforstyrrelser kan krampe i glatt muskel være det ledende symptomet på sykdommen, være den viktigste årsaken til smerte og forårsake dysfunksjon i mage-tarmkanalen (GIT) [2]. Funksjonelle sykdommer i mage-tarmkanalen forekommer hos 15-20% av befolkningen og er preget av de høye kostnadene ved diagnostiske prosedyrer som kreves for differensialdiagnose med organisk patologi i fordøyelseskanalen [3]. I USA varierer direkte kostnader for diagnostikk og terapi av denne sykdomsgruppen fra $ 1,7 til 10 milliarder dollar, mens indirekte kostnader overstiger 20 milliarder dollar årlig [4].

Antispasmodiske medikamenter er det viktigste middelet for å lindre viscerale magesmerter. Avspenning av glatte muskelceller er ledsaget av en reduksjon i tonen på veggen i det hule organet og intraluminalt trykk. Antispasmodika lindrer ikke bare smerter, men hjelper også til med å gjenopprette passasje av innhold og forbedre blodtilførselen til organveggen [5]. Utnevnelsen av antispasmodika ledsages ikke av direkte inngrep i mekanismene for smertefølsomhet og kompliserer ikke diagnosen akutt kirurgisk patologi. I tillegg er antispasmodika den vanligste klassen av medikamenter, hvorav de fleste er godkjent for OTC og kan brukes uten resept fra lege [6].

Klassifisering

Antispasmodika er en heterogen gruppe medikamenter av forskjellige farmakologiske klasser, som avviker i virkningsmekanisme og selektivitet. Avhengig av virkningsmekanisme er antispasmodika delt i nevrotropisk og myotropisk (fig. 1) [7-9].

Handlingsmekanisme og farmakologiske effekter

Nevrotropiske antispasmodika (M-antikolinergika, eller antikolinergika). De blokkerer overføringen av nerveimpulser i de autonome ganglier og nerveender; utføre en konkurrerende blokade av M1, 2, 3-kolinergiske reseptorer av cellemembraner med glatt muskel, som forhindrer depolarisering av cellemembranen [7]. Dette fører til en reduksjon i tone og fasiske sammentrekninger av myocyttene i hule organer, noe som reduserer det intraluminale trykket og eliminerer følelsen av smerte. M-antikolinergika, som alle antispasmodika, hjelper til med å gjenopprette passasjen til innholdet i et hult organ, og forbedrer blodtilførselen til veggen..

Myotropiske antispasmodika reduserer muskeltonen ved å direkte påvirke glatte muskelceller, noe som gjør dem til det valgte legemidlet i behandlingen av magesmerter og andre smerter forbundet med spasme i glatt muskel [10].

Virkningen av blokkere av natriumkanaler er basert på et brudd på depolarisering av membranen i glatte muskelceller i mage-tarmkanalen, en reduksjon i membranpermeabilitet for ekstracellulært natrium, og i tillegg på en indirekte undertrykkelse av frigjøring av kalium fra cellen. Resultatet av dette er et brudd på depolarisasjonsprosessen og blokkering av intracellulære kalsiumlagre.

Mebeverins virkningsmekanisme er basert på blokkering av raske natrium- og langsomme kalsiumkanaler på myocyttmembranen, som bremser depolarisasjonen og forhindrer sammentrekning av muskelfibre. Mebeverin har en høy tropisme for glatte muskelceller i fordøyelseskanalen. Sammen med den antispastiske effekten har dette stoffet en prokinetisk effekt, og forhindrer utvikling av hypotensjon [11].

Kalsiumkanalblokkere blokkerer selektivt kalsiumkanaler i den ytre membranen i glatte muskelceller i mage-tarmkanalen, noe som forhindrer at det kommer inn i cellen og interaksjon med calmodulin [12]. Som et resultat er det en nedgang i peristaltis i utløpet av mage og tykktarm, antiperistaltis i magen og en reduksjon i tilbakeløp, samt avspenning av pylorus.

Når det gjelder fosfodiesteraseinhibitorer, må det huskes at molekylene av cAMP og cGMP i cytoplasma av cellen er dannet av inaktive monofosfater (AMP og GMP); cAMP og cGMP reduserer innholdet av kalsiumioner i cytoplasmaet og reduserer den kontraktile aktiviteten til cellen. Enzymet fosfodiesterase av type IV, som hovedsakelig finnes i glatte muskelceller i mage-tarmkanalen, katalyserer omvendt konvertering av cAMP og cGMP til AMP og HMP. Farmasøytisk blokade av fosfodiesterase IV fremmer avslapning av glatte muskelceller. Fosfodiesterasehemmere av type IV reduserer også kalmodulinaktiviteten.

Virkningsmekanismen til nitrater er som følger: interaksjon med SH-grupper av spesifikke reseptorer danner nitrosotioler, under denitrering hvorav under virkningen av cytokrom P450 dannes nitrogenoksid. Sistnevnte aktiverer guanylat-syklase og fører til dannelse av cGMP i cellen, noe som forårsaker avslapning av glatte muskelceller.

Bruksområdene for hovedgruppene med krampeløsninger er vist i figur 2 [7].

Til tross for at mange medisiner har blitt brukt i klinisk praksis i lang tid, har deres farmakokinetikk ikke blitt studert tilstrekkelig (tabell 1). Videre presenteres medisiner i form av tabletter, kapsler, injeksjonsløsninger, med det største antall publikasjoner viet til studier av tablettformer. Så, mebeverin har slike doseringsformer som kapsler og tabletter med forlenget frigivelse, så vel som belagte tabletter [7]. Mebeverine er en ester. Det hydrolyseres raskt i stadium av presystemisk eliminering når man interagerer med enzymer - esteraser - til 3,4-dimetoksybenzoesyre (veratric) syre og mebeverinalkohol, og derfor er konsentrasjonen av stoffet i blodplasmaet veldig lav. Mebeverisk alkohol oksideres til mebeverinsyre, som gjennomgår demetylering for å danne demetylmebeverinsyre. Virkningen av disse metabolittene skyldes den farmakologiske effekten av mebeverine preparater [13].

Ved sammenligning av farmakokinetikken til mebeverin i form av tabletter og kapsler med forlenget frigivelse i henhold til analysen av de farmakokinetiske parametrene til bare demetylert mebeverinsyre, både med en enkelt dose og med flere doser, ble det funnet at den maksimale konsentrasjonen i blodplasma (Cmax) av demetylert mebeverinsyre etter inntak av kapsler var 3 ganger lavere, er området under konsentrasjonstidens farmakokinetiske kurve (AUC0-t) 1,5 ganger høyere, og halveringstiden er 2,5 ganger lengre enn etter å ha tatt pillene [13]. Dette tillot forfatterne å konkludere med at to doser av mebeverine kapsler med vedvarende frigjøring i en dose på 200 mg tilsvarer tre ganger å ta tabletter i en dosering på 135 mg. I en fersk studie [14] på studien av farmakokinetikken til mebeverin ble det bemerket at det er en betydelig positiv sammenheng mellom konsentrasjonene av mebeverinsyre og demetylerte mebeverinsyrer i blodplasma i perioden 0,5 til 8,0 timer etter inntak av medisinen. Samtidig skilte tidspunktet for begynnelsen av den maksimale konsentrasjonen av disse metabolittene i plasma ikke nevneverdig [14].

Funksjoner ved farmakodynamikk

M-antikolinergika er kraftige antispasmodika. Disse medikamentene har også en antisekretorisk effekt. Et trekk ved virkningen av M-antikolinergika er en viss selektivitet i forhold til den øvre mage-tarmkanalen. M-kolinergiske reseptorer er ujevnt fordelt i mage-tarmkanalen: den høyeste tettheten er i mageslimhinnen, deretter følger tykktarmen i synkende rekkefølge: endetarm, blind og mager - tolvfingertarmsår. I denne forbindelse påvirker legemidlene fra denne gruppen mer effektivt bevegeligheten i magen, i stedet for tykktarmen (tabell 2).

Natriumkanalblokkere slapper nesten selektivt av de glatte musklene i fordøyelseskanalen, hovedsakelig tykktarmen, uten å påvirke glattmuskelelementene i vaskulærveggen [15]. Mebeverin har en direkte effekt på de glatte musklene i mage-tarmkanalen, eliminerer spasmer uten å påvirke normal tarmmotilitet, har ikke en antikolinerg effekt [16].

Selektive kalsiumkanalblokkere virker lokalt i hele tarmen med en dominerende effekt på de nedre delene. Selektive blokkering av kalsiumkanaler i glatte muskler i mage-tarmkanalen har ikke systemiske antikolinergiske effekter og systemiske vasodilaterende og kardiotropiske effekter iboende for kalsiumkanalblokkere i nifedipin-gruppen [17].

Fosfodiesterasehemmere har en rekke funksjoner. Drotaverine er en selektiv hemmer av type IV fosfodiesterase-isoform, som er involvert i reguleringen av kontraktil aktivitet i tarmen, urinveiene og myometrium. Papaverine er mindre selektivt for fosfodiesterase IV [7]. Bencyclan har egenskapene til en ikke-selektiv fosfodiesterasehemmer og har ikke bare en antispasmodisk, men også en uttalt vasodilaterende effekt [7].

Nitrater forårsaker avspenning av glatte muskler i galleveiene, spiserøret, spiserøret og sphincter av Oddi, ureter, livmor, bronkier; redusere perifer venøs og arteriell motstand, forårsaker en reduksjon i myokardialt oksygenbehov og reduserer hjertets arbeid. Utvidelse av koronararterier fører til bedring i blodstrømmen i den iskemiske sonen og lindring av anginaanfall.

Indikasjoner for bruk

På grunn av deres raske og langvarige effekt, så vel som den komplekse virkningsmekanismen, kan antispasmodika brukes i forskjellige felt av klinisk medisin. Indikasjoner for bruk i gastroenterologi er:

  • symptomatisk behandling av smerter, ubehag og bevegelighetsforstyrrelser i tarmspasmer, irritabelt tarmsyndrom (IBS) og andre sykdommer ledsaget av spastisk dyskinesi i tykktarmen;
  • symptomatisk behandling av smerter assosiert med funksjonsforstyrrelser i galleveiene;
  • forberedelse til endoskopisk / røntgenundersøkelse av mage-tarmkanalen med kontrast (hyoscine butylbromide, pinaveria bromide).

Valget av antispasmodisk middel i hvert spesifikt tilfelle av magesmerter avhenger av lokaliseringen av spasmen og alvorlighetsgraden av den antispasmodiske effekten av stoffet. Antispasmodika med høy sikkerhetsprofil inkluderer antispasmodika fra kalsium- og natriumkanalblokkeringsgruppene.

Det er kjent at antispasmodika og smertestillende er kontraindisert hos pasienter med akutt magesmerter inntil årsaken til smertene er bestemt..

Klinisk effekt av antispasmodika på eksempelet med mebeverin

Analyse av litteraturen indikerer at det siden 1965, etter introduksjonen av stoffet i klinisk praksis, er utført mange studier for å vurdere dets effektivitet og sikkerhet. Så i studien til I.D.Loranskaya et al. [21] fant at hos pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom (GERD), inkludert endoskopisk negativ, så vel som hos pasienter med gastroduodenitis og tilstedeværelsen av duodenogastrisk refluks, øker bruk av mebeverin effektiviteten av terapi, fører til lindring eller reduksjon av smerter og dyspeptiske syndromer og optimalisering av livskvaliteten.... Forfatterne konkluderte med at mebeverin er det valgte medikamentet for normalisering av motoriske forstyrrelser i gastroduodenalsonen. I en annen studie [22] med deltakelse av 150 pasienter med GERD, ble det bekreftet at inkludering av domperidon og mebeverin i den komplekse terapien bidrar til en økning i den kliniske effektiviteten av behandlingen av GERD og gjenoppretting av funksjonell tilstand i mage og tolvfingertarmen..

Bruk av myotropisk selektiv antispasmodisk mebeverin hos personer med gallepatologi, inkludert gallesteinssykdom, fører på kort tid til lindring av kliniske symptomer på sykdommen (smerte og dyspeptiske syndromer), samt til normalisering av prosessene for galleutskillelse og galdedannelse. I følge ON Minushkin [18] blir det således observert en positiv respons på terapi med mebeverin hos 90% av mennesker med dysfunksjonelle forstyrrelser i galleveiene. Mens du tar medisinen, blir lindring av smerter i høyre hypokondrium observert etter 14 dager hos en betydelig del av pasienter med kolelittiasis (85%) og postkolecystektomisyndrom (40%). Klinisk og funksjonell vurdering av effektiviteten til mebeverin ble studert i studien til I. V. Maev et al. [23], som inkluderte pasienter med gallepatologi (kolelithiasis, kronisk kolecystitt, galledysfunksjon). Det ble funnet at hos de fleste av deltakerne ble den kliniske effekten - lindring av magesmerter og dyspeptiske (kvalme) syndromer - oppnådd når medisinen ble brukt i en dose på 200 mg to ganger om dagen i løpet av de første dagene av behandlingen. Ved slutten av den første behandlingsuka ble det observert en reduksjon i alvorlighetsgraden av flatulens (som kan forklares ved normalisering av utstrømningen av galle, tarmmotilitet og fordøyelse, først og fremst fett). I følge ekkosonografien av organene i bukhulen på den tiende behandlingsdagen, viste 68% av pasientene en reduksjon eller normalisering av størrelsen på galleblæren med en pålitelig gjenoppretting av dens kontraktilitet. Det er påvist en forbedring av motor-tonic-funksjonen i galleveiene og en positiv dynamikk av de viktigste biokjemiske parametrene for galle..

En annen studie [24] studerte effektiviteten og toleransen av mebeverin, brukt for å lindre spastisk smertsyndrom hos pasienter med funksjonsforstyrrelser i galleveiene. Studien inkluderte ikke pasienter med organisk patologi i gastroduodenalsonen (gallestein, kronisk kolecystitt, kronisk pankreatitt, magesår og tolvfingertarmsår, etc.). På bakgrunn av terapi med mebeverin i en dose på 200 mg 2 r / dag i 28 dager, ble det registrert en betydelig positiv dynamikk av hyppigheten og intensiteten av spastisk gallesmerter. De fleste av pasientene vurderte effektiviteten av behandlingen som veldig god eller god. Ingen bivirkninger ble registrert mens du tok mebeverin.

I det prospektive observasjonsprogrammet "Odyssey" [25], som inkluderte 218 pasienter med postkolecystektomi gastrointestinal spasmer som ikke trengte kirurgisk behandling, ble de kliniske effektene av mebeverin (200 mg 2 r / dag) studert. Analysen ble utført etter 2 og 6 uker. Det ble funnet at terapi med mebeverin førte til betydelig positiv dynamikk i lindring av spasmer, magesmerter, symptomer på dyspepsi, samt i normalisering av frekvensen og konsistensen av avføring. En mer markant endring i indikatorer ble observert ved langvarig (opptil 6 uker) administrering av stoffet. Samtidig førte både et 2- og 6-ukers forløp med mebeverinbehandling til normalisering av pasientenes livskvalitet. Dermed er mebeverin et effektivt medikament for behandling av gastrointestinale spasmer og kan brukes som et symptomatisk middel for behandling av manifestasjoner av postkolecystektomi spasmer (magesmerter, symptomer på dyspepsi og avføringsforstyrrelser). En mer markant endring i disse indikatorene er observert med en økning i varigheten av terapien med dette stoffet opp til 6 uker.

I det kliniske bildet av kronisk pankreatitt er smerter og tegn på utilstrekkelighet av eksokrin bukspyttkjertelfunksjon de ledende symptomene, og derfor er behandlingsstrategien først og fremst rettet mot å lindre spasmer i glatte muskler [26]. For dette formålet brukes medisiner med en antispasmodisk effekt. Antikolinergika (platifillin, hyoskinbutylbromid, etc.) blokkerer muskarinreseptorer på de postsynaptiske membranene i målorganene, og som et resultat, lindrer muskelspasmer. Når du tar medisiner i denne gruppen, kan det imidlertid observeres en rekke kjente bivirkninger (munntørrhet, tåkesyn, takykardi, urinretensjon, forstoppelse og svakhet). Myotropiske antispasmodika reduserer tonen og motorisk aktivitet for glatte muskler. De viktigste representantene for denne gruppen medikamenter er papaverine, drotaverine. Nylig er det mest effektive myotropiske antispasmodikum mebeverin, et muskler-tropisk antispastisk medikament som, ved å blokkere natriumkanaler, har en direkte effekt på glatte muskler.

Evaluering av den kliniske effekten av kompleks terapi med tilsetning av mebeverin hos pasienter med smertefull kronisk pankreatitt ble utført av Yu. V. Ivanov et al. [27]. På bakgrunn av terapi, med start fra 2 dager etter behandlingsstart, regres magesmerter og dyspeptiske smertsyndrom betydelig raskere. Inntak av mebeverin førte til en reduksjon i hypertensjon i galle- og bukspyttkjertelen og til en pålitelig korreksjon av motoriske evakueringsforstyrrelser, noe som skapte forhold for fullverdig tarmfordøyelse..

Resultatene fra kliniske studier [28-30] har vist den høye effektiviteten til 4 ukers inntak av mebeverin i en dose på 200 mg 2 r / dag for å lindre smertesyndrom, flatulens og normalisering av avføring både i IBS og i organisk patologi i fordøyelsessystemet..

En sammenlignende vurdering av den kliniske effekten og effekten på visceral følsomhet for antispasmodika fra forskjellige farmakologiske grupper (hyoscine butylbromide 60 mg / dag, eller mebeverin 400 mg / dag, eller pinaverium 300 mg / dag) hos 180 pasienter med IBS ble utført i en studie av I. L. Khalif et al.... [31]. Det ble funnet at i IBS med overvekt av diaré, eliminerte antikolinergisk smerte fullstendig hos 70% av pasientene, i IBS med en overvekt av forstoppelse, lindret en natriumkanalblokker smerter i 65% av deltakerne.... Midlene som ble brukt hadde ingen statistisk signifikant effekt på avføringsfrekvens og flatulens. I IBS med overvekt av diaré, førte et antikolinergikum til normalisering av smerteterskelen hos 65% av pasientene. I tilfeller av overvekt av forstoppelse, var natriumkanalblokkere mer effektive (normalisering ble observert hos 50% av pasientene), og i IBS med en overvekt av smerte og flatulens, kalsiumkanalblokkere (normalisering hos 55% av deltakerne).

Bivirkninger av antispasmodika

De fleste nevrotropiske antispasmodika forårsaker atropinlignende bivirkninger: synshemming, takykardi, munntørrhet, urinretensjon, forstoppelse og døsighet. Hos eldre pasienter med kronisk atonforstoppelse øker M-antikolinergika risikoen for tarmhindring [7]. Bruk av M-antikolinergika ved kroniske lungesykdommer kan forårsake en fortykning av sekresjoner og øke graden av bronkial hindring. Hos menn er en reduksjon i styrke mulig..

Bivirkninger forbundet med bruk av natriumkanalblokkere inkluderer redusert konsentrasjon, allergiske reaksjoner og hudutslett [32]. Når du bruker selektive kalsiumkanalblokkere, er kvalme, forstoppelse mulig; nitrater - hodepine, svimmelhet, arteriell hypotensjon, kollaps, ortostatisk hypotensjon, hjertebank, paradoksale effekter (hjerte-iskemi), metemoglobinemi [32].

Bivirkninger av drotaverin - følelse av varme, svimmelhet, arytmier, arteriell hypotensjon, døsighet; i tilfelle av overdosering, kan utvikling av atrioventrikulær blokkering og respirasjonsstans oppstå [9]. Når du tar papaverin, er det mulig å utvikle arteriell hypotensjon, ventrikulær ekstrasystol, atriventrikulær blokade, samt døsighet, nedsatt leverfunksjon, forstoppelse, dobbeltsyn, eosinofili. Ved bencyclan-terapi, takykardi, munntørrhet kan skjelvinger oppstå. Kontraindikasjoner og advarsler for bruk av antispasmodika er gitt i tabell 3.

Funksjoner ved medikamentinteraksjoner

M-antikolinergika [7] reduserer effekten av M-kolinomimetika og antikolinesterase-medisiner, forbedrer effekten av trisykliske antidepressiva, barbiturater, ganglionblokkere, antihistaminer. Det er fare for hjerterytme og ledningsforstyrrelser mens du tar klonidin, monoamin oksidase (MAO) hemmere. Adrenomimetika og nitrater styrker økningen i intraokulært trykk.

Nitrogenoksydgivere (nitrater) forbedrer den hypotensive effekten av vasodilatatorer, antiadrenerge medisiner, MAO-hemmere, etanol, kinidin, novocainamid.

Fosfodiesteraseinhibitoren drotaverin forbedrer, spesielt når den administreres intravenøst, effekten av andre antispasmodika, forverrer den hypotensive effekten av trisykliske antidepressiva, kinidin, novocainamid [9]; reduserer spasmogen aktivitet av morfin, antiparkinsoneffekter av levodopa. På sin side forbedrer fenobarbital den antispasmodiske effekten av drotaverin. Papaverine svekker effekten av dopegyt. Bencyclan forbedrer effekten av beroligende midler og bedøvelsesmidler; bruken av den i forbindelse med sympatomimetikk øker sannsynligheten for å utvikle takykardi.

Dermed er antispasmodika en av de mest etterspurte klasser av medikamenter i klinisk praksis, både for å lindre spasmer og smerter, og for behandling av sykdommer ledsaget av en økt tone i glatte muskler. De presenterte dataene om de farmakologiske egenskapene til antispasmodika vil utvilsomt bidra til å øke effektiviteten av behandlingen og redusere risikoen for bivirkninger av terapi..

Referanser er i utgave.

Artikler Om Hepatitt